Η τοποϊσομεράση DNA 2-άλφα είναι ένα ένζυμο που στους ανθρώπους κωδικοποιείται από το γονίδιο TOP2A. Αυτό το γονίδιο κωδικοποιεί μια τοποϊσομεράση DNA, ένα ένζυμο που ελέγχει και αλλάζει τις τοπολογικές καταστάσεις του DNA κατά τη διάρκεια της μεταγραφής. Αυτό το πυρηνικό ένζυμο εμπλέκεται σε διαδικασίες όπως η συμπύκνωση χρωμοσωμάτων, ο διαχωρισμός χρωματιδίων και η ανακούφιση του στρεπτικού στρες που συμβαίνει κατά τη μεταγραφή και αντιγραφή του DNA. Καταλύει το παροδικό σπάσιμο και την επανασύνδεση δύο κλώνων διπλού DNA που επιτρέπει στους κλώνους να περάσουν μεταξύ τους, αλλάζοντας έτσι την τοπολογία του DNA. Το γονίδιο που κωδικοποιεί αυτό το ένζυμο λειτουργεί ως στόχος για πολλούς αντικαρκινικούς παράγοντες και μια ποικιλία μεταλλάξεων σε αυτό το γονίδιο έχουν συσχετιστεί με την ανάπτυξη της αντοχής στα φάρμακα.

Η πολλαπλασιαστική κατάσταση των καρκινικών κυττάρων είναι ένας σημαντικός καθοριστικός παράγοντας ευαισθησίας στους αναστολείς TOP2A και υπάρχει συσχέτιση μεταξύ του πολλαπλασιασμού, του σταδίου του κυτταρικού κύκλου και της κυτταροτοξικότητας. Οι αναστολείς του TOP2A είναι κλινικά αποτελεσματικοί στη διαχείριση αιματολογικών κακοηθειών και συμπαγών όγκων. Η έκφραση TOP2A είναι καθοριστικός παράγοντας απόκρισης στη θεραπεία που περιέχει ανθρακυκλίνη. Ασθενείς με προχωρημένο καρκίνο του μαστού που εμφανίζουν υψηλότερα επίπεδα έκφρασης TOP2A ανταποκρίθηκαν καλύτερα στη θεραπεία με δοξορουβικίνη (Durbecq et al., 2004, Burgess et al., 2008).