Κατά τη διάρκεια της μεταγραφής και της αναπαραγωγής του DNA, το DNA πρέπει να ξετυλιγθεί προκειμένου ο μηχανισμός μεταγραφής/αναπαραγωγής να αποκτήσει πρόσβαση στο DNA, ώστε να μπορεί να αντιγραφεί ή να αναπαραχθεί, αντίστοιχα. TOPO1 ή τοποϊσομαράση Ι, είναι ένα ένζυμο που δρα κόβοντας παροδικά ένα σκέλος του DNA για να χαλαρώσει το πηνίο και να επεκτείνει το μόριο του DNA. Η ρύθμιση της υπερ -περιτύλιξης του DNA είναι απαραίτητη για τη μεταγραφή και αναπαραγωγή του DNA, όταν η έλικα του DNA πρέπει να χαλαρώσει για να επιτρέψει τη σωστή λειτουργία του ενζυματικού μηχανισμού που εμπλέκεται σε αυτές τις διαδικασίες.

Η γονιδιωματική ενίσχυση του TOPO1 στον καρκίνο του παχέος εντέρου έχει περιγραφεί και συσχετίζεται με αυξημένη έκφραση RNA και πρωτεΐνης.

Το TOPO1 είναι ο στόχος των παραγώγων καμπτοθεκίνης ιρινοτεκάνη και τοποτεκάνη. Υψηλότερη έκφραση του TOPO1 έχει συσχετιστεί με την ανταπόκριση στη χημειοθεραπεία πρώτης γραμμής που περιέχει ιρινοτεκάνη, έναν αναστολέα TOPO-1.